Dabartinė GSK bendrovė įkurta 2001 metais, susiliejus iki tol pasaulyje gerai žinomoms farmacijos kompanijoms GlaxoWellcome ir SmithKline Beecham, tačiau kompanijos farmacinė veikla savo ištakomis siekia net pirmąją XVIII a. pusę.
Nuo 1993 metų Vilniuje veikia GSK atstovybė, kuri teikia informaciją apie GSK produktus, rūpinasi naujų produktų registravimu ir įdiegimu į medicinos praktiką šalyje. Šiuo metu Lietuvoje registruoti 255 kompanijos GSK vaistai. Kompanijoje dirba daugiau per 120 medicinos, farmacijos, chemijos, ekonomikos, finansų, logistikos ir rinkodaros specialistų.
GlaxoSmithKline susiformavo 2001 metų sausio mėnesį, susijungus dviem farmacinėms kompanijoms: GlaxoWellcome bei SmithKline Beecham.
GlaxoSmithKline bendradarbiauja su daugeliu Europos pacientų grupių, kurių nariai serga vėžiu, astma, cukriniu diabetu, išsėtine skleroze, epilepsija ar kitomis ligomis.